Như chúng ta đã biết, cho đến nay số lượng các hợp chất hữu cơ đã được biết lên đến mức hàng triệu chất nhưng vẫn còn được tiếp tục tổng hợp thêm trong các phòng thí nghiệm hoặc cô lập từ tự nhiên. Số lượng các hợp chất có được rất cao như vậy nhưng số lượng các nguyên tố tạo thành chúng chỉ vỏn vẹn có một số rất ít, chủ yếu là carbon, hidrogen, oxigen, nitrogen .
Sở dĩ được tạo thành từ rất ít nguyên tố mà lại có được rất nhiều sản phẩm như vậy, đó là nhờ ở cách tạo nổi và sự sắp xếp giữa các nguyên tử trong không gian của các phân tử hữu cơ thật vô cùng phong phú.
Sự việc này ngoài vấn đề tạo cho các hợp chất hữu cơ có được một số lượng rất lớn còn góp phần quyết định cho các hợp chất này có được một tính chất cực kỳ quan trong trong cuộc sống của chúng ta, đó là hoạt tính sinh học. Chỉ cần một nối đơn ở carbon-hidrogen đơn giản nằm theo một chiều bất thường thị một chất có thể là thuốc trị bệnh trở thành một chất độc, hoặc một chất dẫn dụ côn trùng thành một chất xua đuổi ..
Ngoài ra sự hiểu biết rõ ràng về cơ cấu trong không gian của các hợp chất hữu cơ cũng là điều mơ ước xưa nay của các nhà tổng hợp hữu cơ. Có như thế người ta mới xác định được hầu hết các cơ chế phản ứng và chọn được điều kiện phản ứng, xúc tác chính xác để có thể đạt được một hiệu suất phản ứng cao trong một thời gian ngắn.
Do đó cho đến nay vai trò quan trọng của hóa học lập thể trong hóa học hữu cơ là không ai có thể phủ nhận được. Sự hiểu biết rõ ràng về cơ cấu lập thể của những hợp chất hữu cơ đã được mình định là một điều hết sức cần thiết.